Loading...
Složení kvantitativní i kvalitativní
Epinephrini hydrochloridum 1,2 mg (= Epinephrinum 1 mg) v 1 ml injekčního roztoku (1:1000)

Forma
Injekce, čirý bezbarvý roztok.

Indikace
Srdeční zástava – tonizace myokardu při kardiopulmonální resuscitaci, jemnovlnná fibrilace komor resistentní na defibrilační výboj; selhávání periferního krevního oběhu při dostatečné náplni krevního řečiště (low-output-syndrom); anafylaktický a endotoxinový šok, bronchospasmus, Quinckeho edém; vazokonstrikce při lokální anestézii, omezení kapilárního krvácení, dekongesce sliznic. Epinefrin je vhodný pro děti i dospělé.Dávkování a způsob podání
Adrenalin Léčiva se podává intravenózně a subkutánně event. endotracheálně a intrakardiálně, ředí se 5 % glukózou nebo 5 % glukózou ve fyziologickém roztoku (glukóza zabraňuje oxidaci, která by snížila účinnost přípravku).
Dávkování je individuální, podává se průměrně dospělým 0,1 mg/min. až 1 mg každých 3 – 5 minut, novorozencům 0,01 – 0,03 mg/kg každých 3 – 5 minut a starším dětem 0,01 – 0,2 mg/kg každých 5 minut.
Srdeční zástava: Dospělí: 0,01 mg/kg (0,5 – 1 ml) pomalu 3-5 minut intravenózně (výjimečně intrakardiálně), event. kanylou endotracheálně (zředěné 1:5 – 1:10 izotonickým roztokem NaCl), nebo v kontinuální infuzi intravenózně 1 – 10 µg/min podle hemodynamické odpovědi. Děti: 0,01 mg/kg tělesné hmotnosti, další dávky 0,1 mg/kg tělesné hmotnosti každých 3 – 5 minut podle potřeby. Při refraktérnosti na dvě předchozí dávky lze dávku dále zvýšit až na 0,2 mg/kg tělesné hmotnosti. Novorozenci: 0,01 – 0,03 mg/kg tělesné hmotnosti intravenózně každých 3-5 minut (u novorozenců a dětí je absorpce z endotracheální aplikace nejistá a koncentrace v plazmě nepředvídatelné).
Anafylaktický šok: Dospělým intravenózně 0,3 – 0,5 ml.
Alergické stavy: Dospělým hluboko subkutánně 1 ml, během 24 hodin maximálně 2 ml; dětem do 1 roku 0,1 – 0,2 ml, od 1 do 6 let 0,2 – 0,3 ml, od 6 do 15 let 0,3 – 0,5 ml.
Jako vazokonstringens se Adrenalin Léčiva dále ředí na koncentraci 1:200.000. Celková dávka 0,25 ml (tj. 0,25 mg) nemá být překračována.

Kontraindikace
Přecitlivělost na epinefrin nebo na jinou složku přípravku. Anestezie halotanem, divinyléterem, trichloretylénem a cyklopropanem; kongestivní glaukom, závažná hypoxie a hyperkapnie, současné podávání inhibitorů monoaminooxidázy, léčba tricyklickými antidepresivy; hypertenze, hypovolémie, pokročilý věk s těžkou aterosklerózou, feochromocytom, hypertrofická subaortální stenóza. Všechny tyto kontraindikace musí být zcela individuálně posouzeny při stavech bezprostředně ohrožujících život: při náhlé zástavě srdeční, bronchospasmu a anafylaktickém šoku. Užití epinefrinu v těchto případech je indikováno, ale je bezpodmínečně nutné současně upravit hypoxii, hyperkapnii a hypovolémii s laktátovou acidózou. Při život ohrožujícím stavu je nutno individuálně zvážit poměr možného prospěchu a rizika při hypertenzi, hyperthyreóze, těžší ischemické chorobě srdeční, tachyarytmii, hypovolémii, hyperkapnii, těžší hypoxii. Epinefrin se nesmí použít k vazokonstrikci při lokální anestézii nosu, uší a prstů.

Zvláštní upozornění
Zvýšené pozornosti je třeba též věnovat nemocným s kongestivním glaukomem, diabetem mellitus, při srdeční ischemické chorobě, srdečních arytmiích, akutním infarktu myokardu, městnavé srdeční slabosti, předávkování kardiotoniky; tyreotoxikóze, tyreotoxické krizi; v pokročilém těhotenství, II. době porodní, ve vysokém stáří.  K předcházení nežádoucích kardiovaskulárních účinků se doporučuje místo zvyšování dávek epinefrinu spíše kombinace s dalšími katecholaminy, např. dobutaminem, dopaminem. Intraarteriální podání se nedoporučuje pro riziko gangrény. V průběhu léčby je nutné monitorování krevního tlaku, tepové frekvence, funkce ledvin, event. EKG.

Interakce
Inhalační halogenovaná anestetika (halotan, enfluran, isofluran apod.) senzibilizují myokard a zvyšují tak riziko těžkých arytmií. Tricyklická antidepresiva a maprotilin mohou potencovat kardiovaskulární účinky epinefrinu vedoucí k těžké hypertenzi, hyperpyrexii, tachykardii a arytmiím. Současné podání betablokátorů s epinefrinem vede k vzájemné inhibici terapeutických účinků. Současné podávání digoxinu může sice být terapeuticky výhodné, vede však ke zvýšené inotropii a zvýšenému riziku arytmií. Současná aplikace námelových alkaloidů (zvláště ergotaminu) může vést k významnější vazokonstrikci s rizikem ischémie až gangrény. Tyto látky a též oxytocin mohou též zvyšovat presorický účinek norepinefrinu (vedoucí až k mozkovému krvácení). Guanethidin může inhibicí vstupu epinefrinu do neuronů vést k hypertenzi a k arytmiím. Soli lithia mohou při současném podávání sympatomimetik vyvolat arytmie.

Těhotenství a kojení
Byly zjištěny teratogenní účinky při podávání vyšších dávek krysám (25x vyšších než humánních). Podání v době gravidity a laktace je nutno řešit individuálně z hlediska možného prospěchu pro matku a eventuálního rizika pro plod (v době porodu epinefrin prodlužuje II. dobu porodní a tlumí účinky oxytocinu, není známo, zda epinefrin přechází do mateřského mléka).

Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů
Vzhledem k indikacím přípravku není vyžadována plná pozornost pacienta.

Nežádoucí účinky
Neklid, třes, úzkost, nauzea, zvracení, cefalea, arytmie, tachykardie i bradykardie, hypertenze i hypotenze, stenokardie, apoplexie. Při podávání vysokých dávek se mohou objevit anginózní obtíže, dušnost, bradykardie i tachykardie, hypotenze i hypertenze, palpitace, komorové arytmie. Časté jsou bolesti hlavy, nauzea nebo zvracení, méně časté neklid a nervozita. Některé projevy lze antagonizovat α‑blokátory (hypertenzi), další β‑blokátory (tachyarytmii), stenokardii nitráty. Místní podání v oftalmologické praxi vede k melanóze spojivky, zbarvení rohovky, suchosti nosní sliznice. Je možná i alergická kontaktní senzibilizace u psychoneurotiků a při hypertyreóze. Při delším infúzním podání vzniká tachyfylaxe; místně může vzniknout v okolí vstupu do periferní žíly nekróza kůže a podkoží. Na siřičitan z injekčního roztoku může dojít k alergické reakci.

Předávkování
Nejvýraznějším projevem je těžší forma akutní hypertenze. Protože efekt účinné látky je krátkodobý, většinou vystačíme s omezením rychlosti infuzního podávání, popřípadě infuzi přerušíme. Nedojde-li přesto k dostatečnému poklesu krevního tlaku, je možné podat krátkodobě působící α ‑adrenergní blokátory.

Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Sympatomimetikum .
Adrenalin (epinefrin) stimuluje α‑ i β‑adrenergní receptory a to v závislosti na podané dávce.
V dávce do 2 μg/min vyvolává především zvýšené vychytávání draslíku do buněk kosterní svaloviny, aktivaci glykogenolýzy v játrech, výraznou relaxaci hladké svaloviny dělohy, respiračního traktu a některých cév (pokles diastolického tlaku) a středně zvětšuje sílu a frekvenci srdečních stahů.

V dávkách 4 ‑ 10 μg/min zůstávají stejné účinky na kosterní svalovinu, hladkou svalovinu dělohy, respiračního traktu a některých cév, aktivuje glykogenolýzu v játrech, zesiluje účinky na  srdce a přidávají se slabé účinky na většinu inervované cévní a pilomotorické hladké svaloviny (vazokonstrikce, mydriáza apod.).

V dávkách nad 10 μg/min zůstávají stejné účinky na kosterní svalovinu, na hladkou svalovinu dělohy, respiračního traktu a některých cév a na srdce, aktivace glykogenolýzy v játrech, výrazně se zesilují účinky na veškerou cévní a pilomotorickou hladkou svalovinu, dochází ke zvýšení celkového periferního odporu (systolického a diastolického tlaku), ke zvýšené agregaci trombocytů a k inhibici lipolýzy v tukových buňkách.

Farmakokinetické vlastnosti
Po intravenózním podání je epinefrin rychle enzymaticky inaktivován vazbou v adrenergních neuronech, v plazmě, v játrech a v ledvinách ‑ v tkáních oxidací MAO (monoaminooxidázou) a v játrech methylací COMT (katechol-0-metyltransferázou) – na inaktivní metabolity. Jeho biologický poločas je proto jen asi 1 minuta (celkové trvání jeho účinku 1 ‑ 2 minuty). Prochází placentární, ale nikoli hematoencefalickou bariérou. Vylučuje se z 95 % močí ve formě metabolitů (především glukuronidů a konjugátů síranů).

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku
Akutní toxicita  (LD50) po i.p. aplikaci u myši je 4 mg/kg, po i.v. aplikaci u krysy 0,98 mg/kg. Dlouhodobé studie karcinogenity a mutagenity a speciální toxikologické testy nebyly provedeny.
Seznam všech pomocných látek
Chlorobutanolum, Natrii disulfis, Natrii chloridum, Acidum hydrochloridum, Aqua pro iniectione

Inkompatibility
V roztocích s alkalickým pH se účinná látka inaktivuje.
Doba použitelnosti: 1 rok

Skladování
Uchovávejte v suchu při teplotě 10 ‑ 25 oC, chraňte před světlem.

Druh obalu a velikost balení
Druh obalu: Ampule, vhodná vložka s přepážkami, příbalová informace, papírová skládačka.
Velikost balení: 5x 1 ml

Použití
K nitrožilnímu a subkutánnímu podání, výjimečně intrakardiálně nebo endotracheálně.

Comments(0)

Leave a Comment